Cimetidine (handelsnaam Tagamet) is een antagonist van histamine H2-receptor die de productie van maagzuur remt. … Onze resultaten toonden aan dat cimetidine ALP kan remmen door niet-competitieve remming In de afwezigheid van een remmer bleken de V(max) en K(m) van het enzym 13,7 mmol/mg prot te zijn.
Is cimetidine een competitieve remmer?
Cimetidine (Tagamet) was de eerste generatie van krachtige, zeer hydrofiele, competitieve remmers van H2-receptor-gemedieerde histaminereacties, wat later werd gevolgd door ranitidine en famotidine.
Wat voor soort remmer is cimetidine niet-concurrerend?
Remming van cytochroom P450
Cimetidine is een krachtige remmer van bepaalde cytochroom P450 (CYP)-enzymen, waaronder CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 en CYP3A4. Het medicijn lijkt voornamelijk CYP1A2, CYP2D6 en CYP3A4 te remmen, waarvan het wordt beschreven als een matige remmer
Is cimetidine een CYP-remmer?
Cimetidine is een remmer van hepatisch cytochroom P450 (CYP) in vivo en in vitro bij zowel ratten als mensen. De concentraties van cimetidine die nodig zijn om het geneesmiddelmetabolisme in levermicrosomen in vitro te remmen, zijn echter 100-1000 maal hoger dan die geassocieerd met een vergelijkbare mate van remming in vivo.
Wat is het werkingsmechanisme van cimetidine?
Cimetidine bindt zich aan een H2-receptor op het basolaterale membraan van de pariëtale maagcel, blokkeert histamine-effecten. Deze competitieve remming resulteert in een verminderde maagzuursecretie en een vermindering van het maagvolume en de zuurgraad.
