[ah-set″ĭ-la´ter] een organisme dat in staat is tot metabolische acetylering. Individuen die verschillen in hun erfelijke vermogen om bepaalde medicijnen te metaboliseren, bijv. isoniazide, worden snelle of langzame acetyleerders genoemd.
Wat zijn snelle acetyleerders en langzame acetyleerders?
Het langzame acetylatorfenotype ondervindt vaak toxiciteit van geneesmiddelen zoals isoniazide, sulfonamiden, procaïnamide en hydralazine, terwijl het snelle acetylatorfenotype mogelijk niet reageert op isoniazide en hydralazine bij de behandeling van respectievelijk tuberculose en hypertensie.
Wat is de betekenis van langzame acetyleerders?
Langzame acetylators zijn mensen van wie de lever de metabolieten van reactieve geneesmiddelen niet volledig kan ontgiftenHet is bijvoorbeeld aangetoond dat patiënten met door sulfonamide geïnduceerde toxische epidermale necrolyse een langzaam acetylatorgenotype hebben dat resulteert in een verhoogde productie van sulfonamidehydroxylamine via de P-450-route.
Wat verklaren langzame en snelle acetyleerders met betrekking tot de acetylering van isoniazide?
Metabolisme van isoniazide vindt plaats door acetylering. Bij patiënten die genetisch "snelle acetyleerders" zijn, bereikt isoniazide mogelijk geen therapeutische niveaus en heeft het een korte plasma-t½ vergeleken met die van "langzame acetyleerders.” Langzame acetylators lopen een groter risico op drugsgerelateerde toxiciteiten vanwege de lange t ½
Welke groep medicijnen wordt gemetaboliseerd door acetylering?
Geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze via deze route worden gemetaboliseerd, zijn onder meer procaïnamide, hydralazine, isoniazide, sulfapyridine, sulfadimidine, dapson, een aminemetaboliet van nitrazepam en sommige carcinogene aromatische amines. Niet-genetische factoren kunnen ook de snelheid van acetylering beïnvloeden.
