Cyclo-oxygenase is vereist voor de synthese van prostaglandine en tromboxaan. Aspirine werkt als een acetyleringsmiddel waarbij een acetylgroep covalent is gehecht aan een serineresidu in de actieve plaats van het COX-enzym.
Hoe beïnvloedt aspirine cyclo-oxygenase?
Aspirine werkt door onomkeerbaar een serineresidu te acetyleren op positie 529 in bloedplaatjes prostaglandine G/H-synthase, 4 een enzym dat in de volksmond bekend staat als cyclo-oxygenase. Het overheersende product van cyclo-oxygenase in bloedplaatjes is tromboxaan A2.
Inhibeert aspirine cyclo-oxygenase?
Hij bewees dat aspirine en andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) de activiteit remmen van het enzym dat nu cyclo-oxygenase (COX) wordt genoemd, wat leidt tot de vorming van prostaglandinen (PG's) die ontstekingen, zwellingen, pijn en koorts veroorzaken.
Aan welke receptor bindt aspirine?
Deze resultaten suggereren dat aspirine een allosterische remmer is van de B2-receptor, een eigenschap die mogelijk betrokken is bij de therapeutische werking ervan.
Hoe bindt aspirine aan COX?
Het is goed gedocumenteerd dat aspirine cyclo-oxygenase (COX) onomkeerbaar remt door acetylering van een aminozuurserineresidu (Figuur 1), en zo de daaropvolgende biosynthese van prostaglandinen en tromboxaan blokkeert.
