Als een AChE-remmer remt neostigmine omkeerbaar AChE in de actieve plaats door carbamylering van de serine Fig. 4, bij werkingsmechanisme. Daarom verbetert het de cholinerge werking door de overdracht van impulsen via neuromusculaire verbindingen te vergemakkelijken.
Hoe wordt acetylcholinesterase geremd?
Organofosfaat (OP) en carbamaatesters kunnen acetylcholinesterase (AChE) remmen door covalent te binden aan een serineresidu in de actieve plaats van het enzym, en hun remmende kracht hangt grotendeels af van affiniteit voor het enzym en de reactiviteit van de ester.
Hoe remt organofosfaat acetylcholinesterase?
Organofosfaten zijn landbouwinsecticiden. Deze middelen remmen het enzym acetylcholinesterase, dat verantwoordelijk is voor de afbraak van acetylcholine. Het organofosfaat bindt aan het enzym, waardoor het een conformatieverandering ondergaat op zijn bindingsplaats aan acetylcholine.
Hoe werken acetylcholinesteraseremmers?
Cholinesteraseremmers blokkeren de werking van het enzym cholinesterase, dat verantwoordelijk is voor de afbraak van acetylcholine. Dit verhoogt het acetylcholinegeh alte in de synapsspleet (de ruimte tussen twee zenuwuiteinden).
Wat is de functie en het werkingsmechanisme van neostigmine?
Werkingsmechanisme: Remt de hydrolyse van acetylcholine door te concurreren met acetylcholine voor hechting aan acetylcholinesterase op plaatsen van cholinerge transmissie Het verbetert de cholinerge actie door de overdracht van impulsen over neuromusculaire verbindingen te vergemakkelijken.
